Показания к применению. Для достижения мышечной релаксации при наркозе и облегчения интубации трахеи (введения специальной дыхательной трубки в трахею).
Способ применения и дозы. Внутривенно. Для расслабления мускулатуры на 10 мин - 1 мг/кг, до 15 мин - 1,5 мг/кг, выраженное миорелаксирующее действие отмечается при 2 мг/кг (наибольший эффект при эфирном наркозе 35 мин). В последующем при необходимости вводят 1/з, а затем 1/2 первоначальной дозы.
При необходимости прекратить действие препарата вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.
Побочное действие. Повышенная саливация (слюноотделение), потливость, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения), незначительное расширение зрачков, уртикарная сыпь (кожные высыпания).
Противопоказания. Миастения (мышечная слабость).
Форма выпуска. 2% раствор в ампулах по 1, 2 и 5 мл в упаковке по 10 штук.
Фармакологическое действие. Список А. В защенном от света месте.
МЕЛЛИКТИН (Mellictinum)
Фармакологическое действие. Мелликтин обладает курареподобными (расслабляющими мышцы) свойствами. По механизму действия на нервномышечную проводимость близок к тубокурарин-хлориду.Препарат оказывает также умеренное ганглиоблокирующее действие.
Показания к применению. Применяют для понижения тонуса при пирамидной недостаточности (заболеваниях мозга, проявляющихся повышением тонуса мышц) сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалическом паркинсонизме и болезни Паркинсона, болезни Литою, арахноэнцефалите и спинальном арахноидите и при других заболеваниях пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза и доводя до 5 раз в день. Курс лечения - от 3 нед. до 2 мес. После 3-4 месячного перерыва курс лечения повторяют. Лечение мелликтином сочетают при наличии показаний с другими методами лечения и лечебной гимнастикой.
Антагонистами (средствами с противоположным действием) мелликтина являются прозерин и другие антихолинэстеразные вещества.
Побочное действие. При правильной дозировке мелликтин переносится без побочных явлений. В случае повышенной чувствительности к препарату или передозировки и развития чувства слабости либо признаков угнетения дыхания следует произвести искусственное дыхание, назначить кислород и медленно ввести в вену 0,5-1 мл 0,05% раствора прозерина вместе с атропином -0,5-1 мл 0,1% раствора. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
Противопоказания. Препарат противопоказан при миастении и других заболеваниях, сопровождающихся понижением мышечного тонуса, при нарушении функции печени и почек, а также при декомпенсации сердечной деятельности (сердечной недостаточности).
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг).
Фармакологическое действие. Список А. В защищенном от света месте.
ТУБОКУРАРИНХЛОРИД (Tubocurarini chloridum)
Синонимы: Тубокурарин, Амелизол, Курадетензин, Курарин, Делакурарин, Миостатин, Мирицин, Тубадил, Тубарил, Тубарин, Тубокуран и др.
Фармакологическое действие. Курареподобный препарат с антидеполяризуюшим действием.
Показания к применению. В анестезиологии как миорелаксант (средство, расслабляющее мышцы), в травматологии при репозиции (сопоставлении) отломков и вправлении сложных вывихов, в психиатрии для предупреждения травм при судорожной терапии у больных шизофренией и др.
Способ применения и дозы. Вводят тубокурарин-хлорид в вену. Действие препарата развивается постепенно, обычно релаксация мышц начинается через 1-11/2 мин, а максимум действия наступает через 3-4 мин.Средняя доза для взрослого человека составляет 15-25 мг, при этом релаксация длится 20-25 мин.Обычно, для операции, продолжающейся 2-2>/2 ч, расходуется 40-45 мг препарата.
Вводят тубокураринхлорид только после перевода больного на искусственное дыхание. При необходимости прекратить действие препарата вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.
Побочное действие. Введение препарата требует осторожности, так как он может вызвать остановку дыхания. При необходимости для ослабления действия тубокурарина вводят прозерин.
Противопоказания. Миастения (мышечная слабость), выраженное нарушение функции печени и почек, преклонный возраст.
Форма выпуска. В ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата, в упаковке по 25 штук.
Фармакологическое действие. Список А. В защищенном от света месте.
Деполяризующие мышечные релаксанты (лептокураре)
Дитилин (Dithylinum)
Синонимы: Миорелаксин, Сукцинилхолина хлорид, Суксаметония хлорид, Суксаметония йодид, Хлорсукциллин, Листенон, Миорелаксин, Анектин, Бревидил М, Целокаин, Целокурин, Курахолин, Курацит, Куралест, Диацетилхолин, Лептосукцин, Пантолакс, Квелицин хлорид, Сколин, Сукострин, Суксинил, Синкурор и др.
Фармакологическое действие. Курареподобный (расслабляющий мышцы) препарат с деполяризующим действием.
Показания к применению. При интубации (введении трубки в гортань, трахею или бронхи для восстановления их проходимости или для проведения наркоза или искусственной вентилляции легких), эндоскопических процедурах (методах осмотра каналов и полостей тела при помощи оптических приборов /бронхо- и эзофагоскопия, цитоскопия и др./), кратковременных операциях.
Способ применения и дозы. Вводят дитилин внутривенно. Для интубации (введения в трахею трубки для осуществления искусственного дыхания) и для полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе 1,5-2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно (дробно) через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.
Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не яаадются антагонистами (веществами с противоположным действием) в отношении деполяризующего действия дитилина; наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.
При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости переливают кровь, вводя таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу.
Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать “двойной блок”, когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная релаксация длительно (в течение 25-30 мин) не проходит и дыхание полностью не восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозерина или галантамина после предварительного введения атропина -0,5-0,7 мл 0,1% раствора.
Побочное действие. Возможно угнетение дыхания.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов и донорской кровью.
Форма выпуска. Ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора в упаковке по 10 штук.
Фармакологическое действие. Список А. В прохладном, защищенном от света месте.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА “ВОЗБУЖДАЮЩИЕ” НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ (ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ)
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА
ГУАНФАЦИН (Guanfacine)
Синонимы: Эстулик, Эустулик, Гуанфацин гидрохлорид, Гипертенсал, Тенекс.
Выпускается в виде гидрохлорида.
Фармакологическое действие. По химической структуре и механизму действия гуанфацин близок к клофелину. Подобно клофелину, он является стимулятором (агонистом) центральных альфа2-адренорецептором, уменьшает поток симпатических импульсов из центральной нервной системы.
Показания к применению. Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).
Назначают гуанфацин как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство при различных формах гипертонической болезни и почечной гипертензии (подъеме артериального давления вследствие заболевания почек).
Способ применения и дозы. Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального давления). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях - до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.
Препарат отменяют постепенно.
Побочное действие. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как для клофелина.
Противопоказания. Не следует назначать в возрасте до 12 лет.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.
Фармакологическое действие. В защищенном от света месте.
КЛОФЕЛИН (Clophelinum)
Синонимы: Гемитон, Катапресан, Клонидина гидрохлорид, Хлофазолин, Атензина, Бапресан, Капрезин, Катапрес, Хлорнидин, Клонилон, Клонизин, Клонидин, Гипозин, Ипотензин, Наместин, Нормопресан, Прескатан и др.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу.
Показания к применению. Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике - больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.
Способ применения и дозы. Внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно и в виде инсталляций (введения каплями) в глаз. При лечении артериальной гипертонии принимают внутрь (независимо от приема пищи) или вводят парентерально (минуя пищеварительный тракт), а при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении) применяют в виде инстилляций в глаз.
Внутрь назначают по 0,000075 г (0,075 мг) 2-4 раза в день. Суточные дозы составляют обычно 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес. или больше, в зависимости от эффективности и переносимости препарата.
Внутримышечно и подкожно вводят по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора; для внутривенного введения 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 5-7-10 мин. Парентерально препарат применяют только в условиях стационара (больницы) или системы скорой помощи.
При глаукоме клофелин применяют местно в виде инстилляций в глаз 0,125%, 0,25% или 0,5% раствора 2-4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения его применяют длительно (месяцы, годы), при отсутствии эффекта в течение первых 1 -2 дней препарат отменяют.
Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора клофелина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии - 120 капель в минуту.
Побочное действие. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах - запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). В глазной практике при лечении глаукомы 0,25% и 0,5% растворы могут вызвать нежелательные системные эффекты: понижение артериального давления и брадикардию (редкий пульс).
Противопоказания. Работа, требующая повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике - резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония (пониженное артериальное давление).
Прием клофелина не совместим с алкоголем.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 0,000075 г (0,075 мг); по 0,00015 г (0,15 мг); в ампулах по 1 мл 0,01% раствора в упаковке по 10 штук; в тюбик-капельницах по 1,5 мл 0,125% раствора в упаковке по 2 тюбика; 0,25% и 0,5% раствор.
Фармакологическое действие. Список Б. В защищенном от света месте.
МЕТИЛДОФА (Methyldopa)
Синонимы: Альдомет, Допегит, Алдомин, Допамет, Допатек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Модепресс, Нормопресс, Презинол, Допанол, Метилдопа, Экибаридр.
Фармакологическое действие. Метилдофа является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) средством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и в центральной нервной системе метаболизируется, превращаясь сначала в альфаметилдофамин, затем в альфаметилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия (понижение артериального давления) сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления (сопротивления сосудов току крови).
Показания к применению. Применяют метилдофу как гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство при разных формах гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), особенно при стадиях 2А-2Б.
Способ применения и дозы. Применяют метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2-3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1-1,5-2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - Зг.
Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.
Побочное действие. При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении (снижение уровня лейкоцитов в крови) и тромбоцитопении (уменьшение уровня тромбоцитов в крови). Иногда развивается гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов в крови). Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза (застоя желчи), желтухи.
Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет.
При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное (успокаивающее) действие.
Противопоказания. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормяших матерей.
|
