КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ И ФТОРХИНОЛОНОВ ПО ИХ ТИПУ
И МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ
Бактерицидные
|
|
Бактериостатические
|
|
|
ингибиторы синтеза компонентов микробной стенки
|
|
ингибиторы функции цитоплазматической мембраны
|
|
ингибиторы синтеза белка и ингибиторы ДНК-гиразы бактерий*
|
|
ингибиторы синтеза белка и нуклеиновых кислот
|
|
|
|
|
-лактамы
|
|
полимиксины
|
|
азалиды
|
|
макролиды
|
гликопептиды
|
|
грамицидин
циклосерин
|
|
аминогликозиды
ансомакролиды (гр. рифампицина)
|
|
линкозамиды
|
фосфомицин
|
|
противогрибковые антибиотики полиенового ряда
|
|
фторхинолоны*
|
|
тетрациклины
фузидин
хлорамфеникол
|
– на коринобактерии дифтерии, возбудитель коклюша макролиды действуют бактерицидно
– на гемофильную палочку, менингококк, пневмококк хлорамфениколы действуют бактерицидно
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
|
Особенности группы
|
|
1. Мощное бактерицидное действие (стрептококк, менингококк, гонококк, дифтерия, сибирская язва, спирохеты и др.) 2. Низкая токсичность 3. Хорошая всасываемость 4. Большая широта терапевтического действия 5. Дешевизна и доступность 6. Перекрестная аллергия между пенициллинами и частично цефалоспоринами.
|
|
Классификация
|
|
Природные
|
|
Полусинтетические
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Короткого действия
|
|
Депо-препараты
|
|
Антистафилококковые
|
|
Широкого спектра действия
|
|
Антисинегнойные
|
|
Комбинированные
|
|
Препараты и их синонимы
|
|
1. Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли
2. Феноксиметил-пенициллин (Клиацил, Пенициллин V, Бетарен, Оспен)
|
|
3. Бензатин бензилпеницил-лин (Бициллин-I, Экстенциллин, Ретарпен)
4. Бензилпенициллин (Бициллин-5)
|
|
5.Оксациллин
(Простафлин)
6. Клоксаци-ллин (Тепоген)
|
|
7. Ампициллина тригидрат
(Пентрексил)
8. Амоксицилли-на тригидрат
(В-Мокс)
9.Пенамециллин (Марипен)
|
|
10.Карбенициллин
|
|
11. Уназин (ампициллин + сульбактам)
12. Аугментин, Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая к-та)
13. Тиментин (Тикарциллин + Клавулановая к-та)
14. Хеликоцин (Амоксициллин + Метронидазол)
15. Ампиокс (Ампициллин + Оксациллин)
16. Вампилокс (Амоксициллин + Клоксациллин)
|
|
|
|
- устойчивые к бета-лактамазам - кислотоустойчивые
|
|
Механизм действия
|
|
Ингибируют синтез мукопептидов клеточной стенки микроорганизмов.
|
|
|
|
|
|
Спектр
действия
|
|
Г+- и Г- - кокки: стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки (1-9, 11-13, 15, 16), листерии (1-4, 7, 8, 12, 15, 16), возбудители дифтерии (1, 5, 6, 15), сибирской язвы (1, 5-7, 15), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры) (1-4, 8-15), трихомонады (14), клостридии (1, 6, 7, 11-15); кишечная палочка (7-9, 11-13, 15, 16), синегнойная палочка (10, 13), хеликобактер пилори (7, 8, 12, 14), гемофильная палочка (7, 8, 11-16), мирабильный протей (8, 12-14), энтерококки (7, 12), бактероиды (13, 14), сальмонеллы, шигеллы (7, 8, 12-15), актиномицеты (1, 2, 5).
|
|
|
|
|
|
Показания к применению и взаимозаменяемость
|
|
Ангина (1, 2, 5-9, 11-13, 15, 16), пневмония, ревматизм, рожистое воспаление (1-9, 11-13, 15, 16), скарлатина, эндокардит (1-3, 5-8, 11-13, 15, 16), гонорея (1, 7, 8, 11, 15), сифилис (1-3, 15), бактериальный менингит (1, 7, 8, 10, 15), синегнойная инфекция (10), кишечные инфекции (7, 11, 15, 16), газовая гангрена, дифтерия, сибирская язва (1, 15), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (7, 8, 14), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (1-8, 10-13, 15, 16), урологические инфекции (6-8, 10-15), инфекции желчевыводящих путей (7, 10, 15), гнойный плеврит, актиномикоз легких (1), болезнь Лайма (8), отит, синусит (1, 6-8, 10-13), листериоз (7, 8, 12), инфекции полости рта (2), коклюш (7), остеомиелит (1, 11-13), сепсис (1, 7, 8, 10, 12, 13), эндометрит (8, 13), перитонит (1, 7, 10-13).
|
|
|
|
|
|
Побочные эффекты
|
|
Аллергические реакции (1-16), дисбактериоз (1-9, 11-15), диспепсия (2, 5, 7, 8, 11, 12, 14, 15), нейротоксичность (1, 10), кровоточивость (3, 10), суперинфекция (1, 8, 10), флебиты (10, 12).
|
|
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
|
Пенициллины несовместимы с макролидами, адреналином, альфа-глобулином, глюкозой, калия йодидом, витаминами С, Р, К, В1, В12, антикоагулянтами, стрептомицином, левомицетином. Амоксиклав, тиментин инактивируют антибиотики группы аминогликозидов. Растворы бензилпенициллина натриевой и калиевой соли, тиментина нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами. Следует избегать одновременного назначения антибиотиков бактерицидного и бактериостатического действия. Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин с антибиотиками группы аминогликозидов. До еды: 2. Во время еды: 14. Независимо от приема пищи: 7, 8, 12, 16.
|
|
карбапенемы и монобактамы
Классификация
|
|
Карбапенемы
|
|
Монобактамы
|
|
|
|
|
|
Особенности группы
|
|
Сверхширокий спектр действия и абсолютная устойчивость к бета-лактамазам.
|
|
Резервные антибиотики для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций, вызванных грамотрицательной флорой.
|
|
Препараты и их синонимы
|
|
1. Имипенем-циластатин (Конет, Тиенам)
2. Меропенем* (Меронем)
|
|
3. Азтреонам (Азактам)
|
|
|
|
- устойчивые к бета-лактамазам
*- устойчивость к почечной дегидропептидазе
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм действия
|
|
Ингибируют биосинтез клеточной мембраны микроорганизмов. Высокоустойчивы к действию -лактамаз.
|
|
|
|
|
|
Спектр действия
|
|
Г+ кокки (стрептококки, стафилококки, пневмококки), Г- кокки (нейсерии гонореи и менингита), листерии, гемофильная палочка инфлюэнцы, мирабильный и вульгарный протеи, шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, клебсиелла, цитробактер, кампилобактер, синегнойная палочка, серрация, анаэробы (клостридии, фузобактерии, бактероиды).
|
|
Гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиелла, протей, цитробактерии, синегнойная палочка.
|
|
|
|
|
|
|
|
Показания к применению и взаимозаменяемость
|
|
Антибиотики глубокого резерва. Назначаются при самых тяжелых инфекциях, вызванных множественноустойчивыми штаммами микроорганизмов, при смешанных инфекциях (1-2). Инфекции костей, суставов, кожи, мягких тканей, брюшной полости, женских половых органов, мочевых путей, бактериальный эндокардит, пневмония, септицемия (1-2).
|
|
Тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной флорой, в т.ч. устойчивой к ЦС-III, АмГII-III, антисинегнойным пенициллинам, бронхит, пневмония, цистит, инфекции кожи и мягких тканей, мочевых путей, брюшной полости, женских половых органов (3).
|
|
|
|
|
|
Побочные действия
|
|
Аллергические реакции, при в/в введении – флебиты, при в/м – болезненность, отек тканей, диспептические расстройства, диарея, псевдомембранозный колит, нейротоксичность (1), гепатотоксичность (2).
|
|
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
|
Растворы монобактамов нельзя смешивать в одном шприце с растворами других антибиотиков и препаратами, содержащими пробенецид. При сочетании монобактамов с фуросемидом и пробенецидом наблюдается увеличение их концентрации в крови и риск побочных эффектов. Карбапенемы и монобактамы обладают постантибиотическим эффектом, уменьшают явления эндотоксикоза. При сочетании имипенема с другими бета-лактамными антибиотиками наблюдается антагонизм.
Меропенем нежелательно комбинировать с нефротоксичными антибиотиками.
|
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Классификация
|
|
I поколение
|
|
II поколение
|
|
III поколение
|
|
IV поколение
|
Особенности группы
|
|
Бактерицидное действие преимущественно в отношении Г+-кокков (устойчивых к их бета-лактамазам), особенно стафилококков.
|
|
Широкий спектр действия, устойчивость к бета-лактамазам Г--бактерий. Не влияют на энтерококки и синегнойную палочку.
|
|
Высокоактивны в отношении Г--бактерий, менее - Г+-бактерий, активны в отношении синегнойной палочки. Превосходят цефалоспорины I и II поколения по действию на Enterobacteriaceae.
|
|
Высокоактивны в отношении Г- -бактерий. Активнее в отношении Г+-бактерий, в том числе вырабатывающих бета-лактамазы, чем препараты III поколения.
|
Препараты и их синонимы
|
|
1. Цефазолин (Кефзол)
2. Цефапирин (Цефатрексил)
3. Цефадроксил (Дурацеф)
4. Цефалексин
5. Цефрадин (Велозеф, Цефрадал)
|
|
6. Цефуроксим (Кетоцеф, Зиннат)
7. Цефаклор (Цеклор)
8. Цефамандол (Мандол)
9. Цефокситин (Мефоксин)
|
|
10. Цефотаксим (Клафоран)
11. Цефтазидим (Фортум)
12. Цефоперазон (Цефобид)
13. Цефтриаксон (Лендацин)
14. Цефиксим
15. Цефтибутен (Цедекс)
|
|
16. Цефепим (Максипим)
17. Цефпиром (Кейтен)
|
- кислотоустойчивые
|
Механизм действия
|
|
Ингибируют биосинтез клеточной стенки бактерий.
|
|
|
|
Спектр действия
|
|
Высокая антистафилококковая активность, стрептококки (кроме энтерококков), Г--палочки – кишечная, мирабильный протей; клебсиелла, гемофильная палочка.
|
|
Активны по отношению к Г--флоре (эшерихий, клебсиелл, протея, сальмонелл) и менее активны, чем препараты I поколения, к Г+-флоре.
|
|
Спектр действия шире, чем у ЦС I и II поколения, активны в отношении синегнойной палочки (11, 12, 16, 17), анаэробов (10, 13).
|
|
|
Показания к применению и взаимозаменяемость
|
|
Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей (1-5), кожи (5), костей и суставов (1-4), профилактика послеоперационных осложнений (1), гонорея (2).
|
|
Пневмонии, бронхиты, тазовые инфекции, отит (6-8), сепсис (7-9), гонорея (7, 9), инфекции мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов (6-9), послеоперационные осложнения, эндокардит (6, 8, 9), заболевания желчных путей (6), менингит (8), перитонит (6-9).
|
|
Тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: дыхательных, мочевыводящих путей (14, 15, 17); кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (10-13, 16, 17), интраабдоминальные инфекции, сепсис, септицемия, менингит (10-13, 16), эндокардит (10), болезнь Лайма (10); инфекции на фоне иммунодефицита (12, 16); синегнойная инфекция (11).
|
|
|
|
Побочные эффекты
|
|
Аллергические реакции, диспепсия, флебиты, лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, дисбактериоз.
|
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
|
Цефалоспорины несовместимы с эритромицином; при их применении следует прекратить грудное вскармливание. Одновременный прием цефалоспоринов с антикоагулянтами, тромболитиками, НПВС увеличивает риск кровотечений. Цефазолин, цефуроксим, цефтриаксон, цефепим несовместимы с «петлевыми» диуретиками, этанолом; растворы цефотаксима, цефтриаксона – с растворами других антибиотиков, цефамандол, цефоперазон – с аминогликозидами в одном шприце. Цефтазидим, цефепим не сочетаются с аминогликозидными антибиотиками, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, ванкомицином, полимиксином В, фуросемидом. Из-за болезненности цефалоспорины лучше разводить в новокаине, из-за флебитов – вводить медленно, капельно и каждый раз в другое место. Растворы цефалоспоринов хранить не более 24 ч. Для профилактики геморрагий при назначении цефалоспоринов следует назначать витамин К. Цефалоспорины II-IV поколений обладают постантибиотическим эффектом. Цефтазидим с осторожностью применяют в I триместре беременности. По риску возникновении аллергических реакций цефалоспорины располагаются: цефтриаксон цефоперазон цефокситин цефтазидим цефотаксим. До еды: 4. После еды: 6. Независимо от приема пищи: 3, 15.
|
|
