Учебно-методический комплекс дисциплины «Медицинская химия»
|
Скачать 1.36 Mb.
|
Специальность — 020100.65, химияг. Владивосток 2011 Рассмотрение ряда вопросов в рамках данного курса выходит за пределы как фактического содержания, так и его аудиторной нагрузки. В основном они касаются отдельных аспектов общей биохимии, фармакологии и медицины. Тем не менее, их понимание важно для освоения некоторых тем курса и поэтому их освоение предполагается в рамках самостоятельной работы студентов. Для полноценного освоения курса студентам необходимо изучить следующие вопросы:
Литература, необходимая для углубленного изучения данных вопросов, представлена в разделе «дополнительная литература» комплекса. Контроль качества освоения данного материала предполагается вести путем постановки перед студентами соответствующих дополнительных вопросов в ходе сдачи ими зачета или экзамена по данной дисциплине.  МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Дальневосточный федеральный университет» (ДВФУ) ШКОЛА ЕСТЕСТВЕННЫХ НАУК ДВФУ КОНТРОЛЬНО-ИЗМЕРИТЕЛЬНЫЕ МАТЕРИАЛЫ по дисциплине «Медицинская химия» Специальность — 020100.65, химияг. Владивосток 2011 Тестовые задания по разделам курса Способы представления структуры исследуемого соединения 1) Уравнение Ганча для классического QSAR включает в себя в качестве переменной а) константы Рихтера, б) константы Тафта, в) натуральный логарифм от величины, обратной IC50 соединения, г) десятичный логарифм от коэффициента распределения соединения в системе октанол-вода. 2) К дескрипторам структурной формулы относятся а) матрица смежности, б) матрица расстояний, в) индекс Винера, г) индекс Гаусса. 3) Константы Гаммета характеризуют а) вклад заместителя в биологическую активность молекулы, б) особенности электронных эффектов заместителей, в) объем заместителя, г) способность заместителя влиять на остальную молекулу через пространство. 4) Индекс Рандича характеризует а) среднюю «протяженность» молекулы, б) «разветвленность» углеродного скелета молекулы, в) число заместителей в базовой структуре, г) количество циклов в молекуле. 5) Метод Фри-Вильсона эффективен для предсказания биологической активности а) топологических изомеров, б) соединений, в основе которых лежит одна базовая структура, но разные заместители, в) энантиомеров, г) геометрических изомеров. 6) К надструктурным методам QSAR относятся следующие подходы а) метод DARC/PELCO, б) позиционный анализ, в) регрессионный анализ, г) метод минимального топологического различия. 7) В методе анализа топологии молекулярного поля надмолекулярную структуру строят на основе а) только уникальных структурных фрагментов молекул из обучающей выборки, б) только общих структурных фрагментов молекул из обучающей выборки, в) выявляют несколько основных структурных фрагментов, соединения ранжируют по частоте их встречаемости, г) в неявном виде описывают детальную структуру соединений из обучающей выборки. 8) Основную сложность в методологии 3D QSAR вызывает а) совмещение пространственных структур соединений из обучающей выборки, б) установление зависимости структура-свойство, в) выявление фармакофора, г) формальное описание «молекулярного поля» соединений из обучающей выборки. 9) Под понятием «фармакофор» в 3D QSAR понимают а) совокупность структурных фрагментов молекулы, не влияющих на ее избирательную биологическую активность, б) универсальный структурный фрагмент, введение которого обеспечивает наличие у полученного соединения высокой биологической активности, в) набор пространственных и электронных признаков, необходимых для обеспечения оптимальных супрамолекулярных взаимодействий со специфической биологической мишенью, г) структурные фрагменты молекулы, которые непосредственно не определяют ее биологическую активность, но оказывают влияние на ее величину. Аппарат установления зависимости структура – активность 1) Коэффициент корреляции характеризует а) точность полученного уравнения регрессии, б) степень соответствия экспериментальных данных кривой вида у=ах+b, в) степень соответствия экспериментальных данных кривой вида у=ах2+bх+с, г) степень соответствия обучающей и контрольной выборок. 2) В основе метода множественной линейной регрессии лежит а) усреднение отклонения экспериментальных значений от линии регрессии, б) минимизация квадрата отклонения экспериментальных значений от линии регрессии, в) выявление в структуре соединений из обучающей выборки фрагментов, определяющих их биологическую активность, г) выявление и исключение из обучающей выборки ошибочных соединений. 3) Метод главных компонент позволяет а) анализировать только небольшие массивы данных, б) выявлять корреляции среди избыточного массива данных с высоким уровнем «шума», в) интерпретировать данные по биологической активности только близких по строению соединений, г) проводить вычисления на обучающей выборке, содержащей не менее ста соединений. 4) В основе функционирования искусственной нейронной сети лежит а) принцип работы синапсов, б) принцип передачи информации по телу нейрона, в) математические модели, а также их программные или аппаратные реализации, построенные по принципу организации и функционирования нейронов человеческого мозга, г) математические модели, а также их программные или аппаратные реализации, построенные по принципу организации и функционирования нервной системы. 5) Искусственные нейронные сети а) способны анализировать любые массивы данных без введения исходных данных, б) работают по заранее прописанному алгоритму, в) требуют предварительного обучения, г) выявляют только явные корреляции среди представленных данных. Теоретические основы комбинаторной химии 1) Твердофазный синтез - это а) методология синтеза органических соединений без применения растворителя, б) методология получения органических соединений, химически закрепленных на твердофазную основу, в) методология, позволяющая получать только пептиды, сахариды, нуклеотиды и другие нерерулярные олигомеры, г) методология синтеза органических соединений с применением гетерофазных катализаторов. 2) Под понятием «линкер» понимают а) структурный фрагмент, химически связанный с твердофазным носителем и подвергаемым трансформации соединением, позволяющие его отделение после завершающей стадии синтеза, б) неотъемлемая часть твердофазного носителя, способная химически связываться с подвергаемым трансформации соединением, которое впоследствии может быть отделено от подложки, в) структурный фрагмент подвергаемого трансформации соединения, позволяющий ему связываться с полимерным носителем, который после синтеза может быть удален, г) твердофазный носитель, химически связанный с подвергаемым трансформации соединением, который после завершения реакции может быть отделен. 3) Основной функцией “scaffold” является а) создание структурной основы для размещения функционально важных заместителей в соединении, б) обеспечение наличия базовой биологической активности у получаемого соединения, в) обеспечение необходимых фармакокинетичеких характеристик у получаемого соединения, г) обеспечение устойчивости препарата к действию метаболистических систем организма. 4) Под понятием «scavenger» понимают а) химическое соединение, закрепленное на полимерной подложке и предназначенное для удаления из реакционной смеси побочных продуктов реакций, б) химическое соединение, закрепленное на полимерной подложке и предназначенное для введения в реакционную смесь реагентов для проведения химических реакций, в) химическое соединение, закрепленное на полимерной подложке и предназначенное для связывания модифицируемого соединения с полимерным носителем, г) химическое соединение, предназначенное для отщепления модифицируемого соединения от полимерного носителя. 5) К мультикомпонентным реакция относят а) реакцию Михаэля, б) реакцию Вильямсона, в) реакцию Уги, г) реакцию Реформатского. 6) В основе мультикомпонентной реакции Ганча лежит взаимодействие между а) карбонильным соединением, цианидом натрия и водой, б) метиленактивным соединением, альдегидом и амином, в) карбонильным соединением, параформом и амином, г) карбонильным соединением, амином и боргидридом натрия. Методы оптимизации соединения-лидера 1) Классическими биоизостерами являются следующие заместители а) I и ОН, б) метил и изопропил, в) Br и РН2, г) ОН и NH2. 2) Неклассическим биоизостером карбонильной группы является а) фрагмент =ССl2, б)  ,в)  ,г) СO-NH. 3) Неклассическим биоизостером атомов галогенов является следующий фрагмент а)  ,б)  ,в)  ,г) CN. 4) Пролекарствами являются следующие препараты а) аспирин, б) ремантадин, в) фенацетин, г) парацетамол. 5) К «мягким лекарствам» следует отнести а) глицин, б) индометацин, в) уротропин, г) фенобарбитал. 6) Двойными лекарствами называют а) смеси, содержащие в своем составе два лекарственных препарата, б) соединения, представляющие собой соль, образованную физиологически активными соединениями, в) индивидуальное соединение, полученное путем связывания двух молекул одинакового или разных препаратов, г) индивидуальное соединение, которое под действием метаболических систем организма распадается на два действующих компонента. Основные аспекты взаимодействия лекарственный препарат – организм. Основные терапевтические мишени. 1) К основным фармакокинетическим характеристикам относят а) клиренс, б) количество действующего начала препарата в лекарственной форме, в) объем распределения, г) терапевтическую дозу лекарственного препарата. 2) К способам ввода лекарственных средств не относят а) энтеральный б) парэнтеральный в) сублингвальный г) гематоэнцефалический 3) На первой фазе метабилизма на цитохроме СУР450 может происходить а) дезаминирование, б) гидроксилирование ароматического цикла, в) дезалкилирование, г) восстановление нитро-группы до амино-группы. 4) На первой фазе метабилизма в эпителии кишечника может иметь место а) окисление гидроксильной группы до карбонильной группы, б) восстановление карбонильной группы до метиленового фрагмента, в) гидролиз сложноэфирной группы, г) гидролиз простых эфиров. 5) Конъюгаты какой природы не образуются на второй стадии метаболизма а) с глюкуроновой кислотой, б) серной кислотой, в) с глутатионом, г) с азотной кислотой. 6) Антагонистами называют а) соединения, взаимодействующие с рецептором и вызывающее его активацию, б) соединения, взаимодействующие с рецептором и вызывающее его дезактивацию, в) соединения, взаимодействующие с ферментами и вызывающее активацию его каталитической активности, г) соединения, взаимодействующие с ферментами и приводящее к подавлению его каталитической активности. 7) К агонистам никотиновых рецепторов относят следующие препараты а) гигроний б) атропин в) омепразол г) тавегил 8) Под термином «рецептор» понимают следующее а) любую конформационно подвижную макроструктуру, способную взаимодействовать с лекарственным средством и трансформировать это взаимодействие в биологический ответ, б) конформационно подвижная макроструктура, способная взаимодействовать со специфическими сигнальными молекулами или реагировать на различные физические воздействия, что приводит к возникновению специфического ответа, в) орган, ответственный за восприятие различных факторов внешней среды, позволяющий организму существовать в условиях динамически меняющейся окружающей среды, г) система распознавания чужеродных объектов, проникших в организм из внешней среды. 9) К антагонистам бета-1 адренорецепторов относят а) лабеталол, б) сальбутамол, в) клофелин, г) дротаверин. 10) К вторичным мессенжерам не относятся а) оксид азота NO, б) катион Ca2+, в) хлорид-анион, г) циклический аденозинмонофосфат. 11) Препарат «силденафил» является а) индуктором апоптоза, б) агонистом бета-2 адренорецепторов, в) антагонистом Н2 гистаминовых рецепторов, г) ингибитором фосфодиэстеразы 5. 12) Ядерные рецепторы называются так, потому что а) активируются под действием радиоактивных элементов, б) локализованы в мембране ядра клетки, в) управляют функциональной активностью генов, г) составляют основу хроматина в ядре клетки. Перечень контрльных вопросов:
 МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования |
Похожие:
 |
Учебно-методический комплекс дисциплины социальная психология специальность 020101. 65 «Химия» Учебно-методический комплекс составлен на основании требований государственного образовательного стандарта высшего профессионального... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины компьютерный практикум 010707.... Учебно-методический комплекс составлен в соответствии с требованиями государственного образовательного стандарта высшего профессионального... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «организационное поведение» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен в соответствии с требованиями государственного образовательного стандарта высшего... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «Торговое оборудование» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен в соответствии с требованиями государственного образовательного стандарта высшего... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «Русский язык и культура речи» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен в соответствии с требованиями государственного образовательного стандарта высшего... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «Системное программное обеспечение» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен на основании требований государственного образовательного стандарта высшего профессионального... |
 |
Учебно-методический комплекс дисциплины Учебно-методический комплекс дисциплины составлен на основании государственного образовательного стандарта высшего профессионального... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины обсужден на заседании кафедры... Учебно-методический комплекс дисциплины составлен на основании требований государственного образовательного стандарта высшего профессионального... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины Учебно-методический комплекс дисциплины составлен на основании государственного образовательного стандарта высшего профессионального... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины архитектура ЭВМ 090104. 65... Учебно-методический комплекс дисциплины составлен на основании требований государственного образовательного стандарта высшего профессионального... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «коммерческое право» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен в соответствии с требованиями государственного образовательного стандарта высшего... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «Таможенное право» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен в соответствии с требованиями государственного образовательного стандарта высшего... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «римское право» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен в соответствии с требованиями государственного образовательного стандарта высшего... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «иностранный язык по специальности» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен в соответствии с требованиями государственного образовательного стандарта высшего... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «право интеллектуальной собственности» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен в соответствии с требованиями государственного образовательного стандарта высшего... |
|
Учебно-методический комплекс дисциплины «Технология формирования имиджа» Учебно-методический комплекс дисциплины составлен на основании требований государственного образовательного стандарта высшего профессионального... |