Методическое пособие для студентов 2011 год ивановский фармацевтический колледж

Скачать 0.58 Mb.

Название	Методическое пособие для студентов 2011 год ивановский фармацевтический колледж
страница	2/6
Тип	Методическое пособие

rykovodstvo.ru > Руководство эксплуатация > Методическое пособие

1 2 3 4 5 6

1.2. Особенности повторного введения лекарственных средств
При повторном введении лекарственных средств действие их может увеличиваться или уменьшаться. Основные характеристики возможных осложнений при повторном введении лекарственных средств мы рассмотрим в таблице 1.2.1.

Таблица 1.2.1.

Характеристика возможных осложнений

при повторном приеме лекарственных средств

Эффект	Его характеристика
Кумуляция	Различают кумуляцию материальную – накопление самого вещества и кумуляцию функциональную – накопление эффекта. Материальная характерна для длительно действующих препаратов, которые медленно выводятся из организма (сердечные гликозиды), что может привести к возникновению токсических эффектов. Функциональная характерна для психотропных веществ (этилового спирта). При длительном применении таких препаратов нарастающие изменения в центральной нервной системе могут приводить к развитию психоза, при этом такие препараты сами быстро выводятся из организма.
Сенсибилизация	Усиление действия лекарственных веществ (особенно белковой природы) при повторном применении из-за повышения чувствительности к нему организма.
Привыкание	Это снижение эффективности лекарственных средств при длительном его применении (гипотензивные, анальгезирующие, слабительные средства). Это может быть связано с уменьшением всасывания препарата, увеличением скорости биотрансформации и выведения, а так же со снижением чувствительности рецепторов.
Зависимость (синдром абстиненции)	Непреодолимое стремление к приему вещества с целью устранения неприятных переживаний и ощущений, возникающих при отмене препарата. Различают физическую и психическую лекарственную зависимость. При физической зависимости отмена препарата (морфина) приводит к развитию тяжелого состояния, которое характеризуется психическими отклонениями и соматическими нарушениями. При психической зависимости прекращение применения препарата (кокаина) вызывает эмоциональный дискомфорт.
Синдром «отмены»	Появление негативных последствий для организма, связанных с резкой отменой препарата после длительного применения (абстинентный синдром, синдром «отдачи»). Синдром «отдачи» - резкое восстановление симптомов заболевания, связанное с внезапной отменой длительно назначающегося препарата.

1.3. Понятие о биодоступности и всасывании лекарственных средств
Биодоступность – это доля от введенной дозы вещества, которая поступает в системный кровоток в активной форме.

При пероральном назначении лекарства биодоступность оценивается после его всасывания и первого прохождения через печень, и она всегда менее 100%. При внутривенном введении (непосредственно в системный кровоток) биодоступность равна 100%. Некоторые лекарства, вводимые перорально и подвергающиеся интенсивному метаболизму в печени, имеют биодоступность 20-40%. Поэтому, чтобы достичь желаемого терапевтического эффекта, требуется иногда вводить перорально дозу, в 4-5 раз превышающую ту, которая потребовалась бы при внутривенном введении.

Факторы, влияющие на биодоступность лекарственных веществ:

физико-химические свойства лекарственных средств (гепарин)
лекарственные формы (порошки, таблетки, трансдермальные пластыри и др.)
пути введения (пероральный, ректальный и др.)
состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и его моторики (при поносе все «пролетает мимо»)
пища и другие лекарственные средства (с углем активированным)
изменение метаболических возможностей печени в результате нарушения её функций или печеночного кровотока. Снижение функции печени в результате её заболевания или уменьшения печеночного кровотока приведет к увеличению биодоступности препарата (но только в том случае, если он метаболизируется в печени).

Всасывание – это процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь. Скорость и объем всосавшегося лекарства зависит от пути введения, периферического кровотока, растворимости лекарственного средства в тканях и месте его введения.
1.4. Механизмы всасывания (транспорт) лекарственных средств
Существуют следующие механизмы всасывания лекарственных форм: пассивная диффузия, фильтрация, облегченная диффузия, активный транспорт, пиноцитоз. Рассмотрим их подробнее.

Пассивная диффузия – через мембрану клеток без затрат энергии путем растворения в липидах мембран (большинство лекарственных веществ).
Фильтрация – через поры мембран. Зависит от осмотического давления. Диаметр пор в мембранах клеток эпителия кишечника – 4нм, поэтому небольшое количество молекул способно так всосаться (вода, этанол, мочевина, ионы).
Облегченная диффузия – перенос лекарств и метаболитов организма (глюкоза, аминокислоты) через мембраны клеток при участии специальных транспортных белков.
Активный транспорт. В этом процессе принимают участие транспортные системы мембран клеток. Активный транспорт характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух веществ за один механизм. Поэтому требует обеспеченности энергией.
Пиноцитоз – процесс всасывания за счет выпячивания клеточной мембраны, захвата вещества с последующим образованием вакуоли, транспорта её через клетку и выведение содержимого вакуоли наружу (экзоцитоз).

После попадания в желудочно-кишечный тракт лекарства не сразу поступают в системный кровоток, а сначала проникают в воротную вену, несущую кровь от кишечника в печень. В печени одни лекарства разрушаются с образованием неактивных форм, что значительно уменьшает количество вещества, попавшего в системный кровоток; другие образуют метаболиты, иногда даже более эффективные, чем исходное вещество. Процессы, проходящие в печени, когда лекарство впервые проходит через неё, называются эффектом первого прохождения.

1.5. Распределение и перераспределение лекарственных веществ
Распределение и перераспределение – это процессы, протекающие в организме практически одновременно и, поэтому, неотделимы друг от друга. Распределение лекарственного вещества по различным тканям организма происходит после попадания его в системный кровоток. Распределение может быть равномерным и неравномерным.

Многие лекарственные вещества по мере из проникновения в плазму связываются в различной степени с ее белками, главным образом – с альбумином. Если препарат связывается с белками плазмы более чем на 89%, то говорят, что он практически полностью связывается с белком; если на 61-89% - в значительной степени связывается; если на 30-60% - умеренно связывается; а если менее чем на 30% - слабо связывается.

Факторы, влияющие на процесс распределения лекарств:

интенсивность периферического кровотока – основная часть лекарственного вещества в первые минуты после всасывания поступает в те органы, которые наиболее активно кровоснабжаются – сердце, печень и почки. Насыщение лекарственным препаратом мышц, слизистых оболочек, кожи и жировой ткани происходит медленнее;
связь с белками крови – многие лекарственные вещества связываются в крови с альбуминами (белки плазмы крови). Это с одной стороны приводит к снижению концентрации лекарства в тканях. т.к. только не связанный препарат проходит через мембраны, а с другой стороны, к временной потере фармакологической активности лекарства, т.к. вещество. находящееся в комплексе с белком. не проявляет своего специфического действия;
гематоэнцефалический или плацентарный барьеры – наличие данных барьеров затрудняет доставку лекарственных веществ;
депонирование – зависит от физико–химических свойств лекарственного вещества. Наиболее активно депонируются жирорастворимые лекарства в жировой клетчатке. Депонированное вещество неактивно;
накопление лекарственного вещества в месте действия. Происходит различными путями. Примером является транспорт лейкоцитами в очаг бактериального воспаления антибиотиков-макролидов.

1.6. Выведение (экскреция) лекарственных средств

и их метаболитов из организма
В литературе термины «элиминация» и «экскреция» употребляют как синонимы. Однако, элиминация – это более широкий термин, соответствующий сумме всех метаболических и экскреторных процессов, в результате которых активное вещество исчезает из организма.

Основной путь экскреции лекарств – с мочой. Другие возможные пути выведения – с желчью, калом, слюной, потом, грудным молоком и через лёгкие (Таблица 1.6.1.).

Таблица 1.6.1.

Пути выведения лекарственных средств

Орган выведения	Особенности пути выведения лекарств
Почки	Основной путь выведения. Этим путем выводятся все водорастворимые соединения и большая часть жирорастворимых веществ, после их биотрансформации в печени. Лекарственные вещества выводятся с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. На экскрецию почками слабых кислот и оснований влияет pH мочи. Слабые кислоты быстрее выводятся при щелочной реакции мочи, а основания – при кислой. Почечная недостаточность приводит к снижению клубочковой фильтрации и нарушению выведения лекарственных веществ, что вызывает повышение их концентрации в моче.
Печень	Ряд препаратов (тетрациклины, жирорастворимые сердечные гликозиды) в виде метаболитов или в неизмененном виде связываются с желчными кислотами и вместе с желчью попадают в двенадцатиперстную кишку. В дальнейшем эти комплексы выводятся из организма с калом.
Лёгкие	Этим путем выводятся газообразные и летучие вещества: средства для ингаляционного наркоза, камфара, растительные эфиры и др
Молочные железы (грудное молоко)	Почти любой лекарственный препарат, назначенный кормящей матери будет попадать в грудное молоко, однако, в большинстве случаев общее количество препарата, содержащегося в молоке, редко превышает 1% от суточной дозы, введенной матери.
Прочие	Отдельные препараты выделяются слюнными (иодиды), слезными (рифампицин), потовыми (бромиды), желудочными (алкалоиды) и кишечными (органические кислоты) железами.

Период полувыведения лекарства (Т ½) – это время, в течение которого концентрация этого лекарства в плазме снижается наполовину. На величину периода полувыведения оказывают влияние как метаболизм, так и выведение. Например, при нарушениях функции печени или почек, период полувыведения удлиняется. Длительный прием лекарств, в таких ситуациях, ведет к их накоплению. Коротким считается период полувыведения, составляющий 4-8 часов, длительным – 24 часа и более. Если у лекарства длительный период полувыведения (как у дигоксина – 36 часов), то до полного выведения лекарства после его однократного приема может потребоваться много дней.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Это раздел общей фармакологии, изучающий действие лекарственных веществ на организм человека.

Механизм действия лекарственных веществ или первичная фармакологическая реакция – это взаимодействие лекарства с молекулой-мишенью в организме, приводящий к запуску фармакологических реакций результатом которых будет изменение внутриклеточной и тканевой активности.
2.1. Основные понятия фармакодинамики
Данный раздел освещает основные понятия фармакодинамики и дает их основную характеристику.

Препараты, вызывающие активацию рецепторов, называются агонистами.

2. Препараты, блокирующие рецепторы – антагонистами. Другими словами, агонист – это лекарственное вещество, имеющее сродство к рецептору и внутреннюю активность. Если же вещество имеет способность только связываться с рецептором (т.е. имеет сродство), но при этом не способно вызывать фармакологический эффект (т.е. не имеет внутренней активности), то оно вызывает блокаду рецептора, препятствует действию агониста, и называется антагонистом (т.е. есть сродство, но нет внутренней активности).

3. Лекарственные вещества могут действовать подобно или противоположно эндогенным медиаторам. Если лекарственное вещество действует подобно медиатору, то оно называется миметиком (например, адреномиметик).

4. Лекарственные вещества препятствующее взаимодействию медиатора с рецептором называется блокатором (например, адреноблокатор) или литиком.
2.2. Виды взаимодействия лекарственных средств
Существует несколько видов взаимодействия лекарственных средств друг с другом. Мы рассмотри м основные из них.

Взаимодействие лекарств может протекать по типу синергизма и антагонизма.

Если лекарственные вещества действуют в отношении эффекта одноправлено, то такое взаимодействие называется синергизмом («син» - вместе, «ерго» - работать). Синергизм сопровождается усилением конечного эффекта.

Выделяют два варианта синергизма:

Суммация – эффекты при этом совпадают по типу простой суммы (например, взаимодействие анальгина и аспирина).
Потенцирование – при нем конечный эффект превышает сумму эффектов действующих веществ (например, антибиотики, сульфаниламидные препараты).

Антагонизм – это способность одного вещества уменьшать эффект другого.

Антагонизм выделяют:

- физический (при одновременном назначении любого препарата с активированным углем происходит его адсорбция и эффект снижается)

- химический (при взаимодействии кислот и щелочей происходит реакция нейтрализации)

- физиологический (связан со взаимодействием лекарств на уровне рецепторов)

2. Выделяют фармакологическое и фармацевтическое взаимодействия лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие – связано с несовместимостью лекарств в процессе их изготовления, хранения или при смешивании в одном шприце.

Примеры:

- нельзя смешивать кислоты и щелочи в одном шприце

- нельзя смешивать в одном шприце витамины группы В, т.к. они выпадают в осадок.

Фармакологическое взаимодействие – связано с изменениями фармакокинетики и фармакодинамики лекарств, которое происходит внутри организма.

О фармакокинетическом взаимодействии говорят, когда лекарственные препараты взаимодействуют друг с другом на любом этапе прохождения через организм, т.е. при введении, при распределении на этапах биотрансформации и выведении.

Примеры:

При введении (всасывании):

- при одновременном назначении лекарственных средств с активированным углём эффект других препаратов снижается

- препараты железа плохо всасывается в присутствии антацидов (препараты, понижающие кислотность).

При распределении:

- одновременное назначение препаратов, сильно связывающихся с альбуминами крови приведет к усилению их эффектов, вплоть до токсических проявлений.

При биотрансформации:

- фенобарбитал активирует ферменты печени, поэтому быстрее выводятся из организма все лекарственные средства метаболизирующиеся в печени и эффект снижается (рифампицин – противотуберкулёзный препарат – при одновременном назначении с фенобарбиталом - эффект снижается).

При выведении:

- при лечении сульфаниламидными препаратами рекомендуется всегда обильное щелочное питьё, поскольку в кислой среде сульфаниламидные препараты выпадают в осадок, могут образовываться камни в почках.

1 2 3 4 5 6

	Справочные материалы для студентов по специальности Фармация Иваново,... ПМ. 02 «изготовление лекарственных форм и проведение обязательных видов внутриаптечного контроля»		Справочные материалы для студентов по специальности Фармация Иваново,... ПМ. 02 «изготовление лекарственных форм и проведение обязательных видов внутриаптечного контроля»
	Ивановский фармацевтический колледж Методические указания по фармацевтической технологии предназначены для студентов 4 курса очной и очно-заочной форм обучения по специальности...		Ивановский фармацевтический колледж Методические рекомендации предназначены для самостоятельной подготовки выпускников к междисциплинарному экзамену по специальности...
	Методическое пособие Самара, 2011 Методическое пособие обсуждено... Методическое пособие «Оформление делового письма» для преподавателей средних профессиональных образовательных учреждений		Учебно-методическое пособие Елабуга 2016 ббк 74. 58 Учебно-методическое... Методическое пособие предназначено для студентов 1 курса высших учебных заведений неязыковых специальностей
	Учебно-методическое пособие для студентов Вакцинопрофилактика инфекционных болезней учебно-методическое пособие для студентов. Екатеринбург: Изд. Угма, 35с		Учебно-методическое пособие по курсу «Рентгенографический анализ» Казань, 2010 Методическое пособие предназначено для студентов и аспирантов геологического факультета
	Методическое пособие для студентов по самостоятельной работе по дисциплине... Гос спо» (Приложение к письму Минобразования России от 29. 12. 2000 №16-52-138 ин/16-13), Положением об организации самостоятельной...		Учебно-методическое пособие Рекомендовано методической комиссией... Методы молекулярной диагностики: Учебно-методическое пособие. Авторы: А. Д. Перенков, Д. В. Новиков, С. Г. Фомина, Л. Б. Луковникова,...
	Методическое пособие для студентов Архангельск 2012 Рецензенты: Плакидин... Методическое пособие предназначено для организации самостоятельной работы студентов при изучении дисциплины «Клиническая фармакология»....		Методическое пособие Волгоград 2011 ббк 85. 315 В11 В мире музыкальных инструментов : методическое пособие / Волгогр. Оунб им. М. Горького, Отдел аудиовизуальных материалов и литературы...
	Методическое пособие для самостоятельной работы студентов по курсу... Методическое пособие подготовлено доцентом кафедры разведения с Х. животных и зоотехнологий Хасановой С. А		Учебно-методическое пособие Иваново 2008 Ивановский областной институт повышения квалификации и переподготовки педагогических кадров
	Учебно-методическое пособие ...		Организация и технология документационного обеспечения управления учебно-методическое пособие ...

Методическое пособие для студентов 2011 год ивановский фармацевтический колледж

Похожие: