Методическое пособие для студентов 2011 год ивановский фармацевтический колледж

1   2   3   4   5   6

3.4.3. Характеристика основных β – адреноблокаторов
Бета-адреноблокаторы составляют группу препаратов, специфически блокирующих эффекты стимуляции бета-адренореактивных систем организма. Поскольку бета-адренорецепторы преимущественно представлены в сердце, бронхах, легко прогнозируются эффекты препаратов, включенных в эту группу (антиаритмический, антиангинальный, гипотензивный, бронхоконстрикторный и др.) и показания к их применению. Основные фармакологические свойства β – адреноблокаторов приведены в таблице 3.4.2.1.

Таблица 3.4.2.1.

Основные фармакологические свойства β – адреноблокаторов

Сердечно-сосудистая система	- Уменьшают симпатическое влияние и приводят к снижению силы и частоты сердечных сокращений и, следовательно, потребности сердца в кислороде; - временно повышают тонус периферических сосудов.
ЦНС	Обладают транквилизирующим действием, устраняют симптомы тревожности.
Почки	Снижают синтез и выделение ренина юкстагломерулярным аппаратом.
Кровь	- Угнетают агрегацию тромбоцитов - способствуют усилению отдачи эритроцитами кислорода ишемизированным тканям.

Неселективные β – адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.

- Пропранолол (Индерал, Анаприлин, Обзидан) – обладают мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью;

- Надолол (Коргард) – обладает длительным действием, улучшает функциональное состояние почек;

- Соталол (Соталекс, Сотагексал, Дароб) – обладет так же свойствами антиаритмика;

- Тимолол (Апо-тимол) – наиболее эффективен при лечении глаукомы.

Неселективные β – адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.

- Пиндолол (Вискен, Апо-пиндол) – вследствие выраженной симпатической активности не повышает выживаемости больных;

- Алпренолол (Аптин) – обладает короткой продолжительностью действия;

- Окспренолол (Тразикор);

- Бопиндол (Сандонорм) – обладает длительным эффектом.

Кардиоселективные β – адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.

- Атенолол (Тенормин, Атенобене. Бетакард, Тенолол, Унилок, Принорм) – используют при лечении гипертонии, обладают длительным действием и высокой селективностью;

- Метопролол (Корвитол, Беталок, Вазокардин, Селокен, Метогексал) – наиболее часто используются для лечения сердечной недостаточности, обладают быстрым гипотензивным действием (в течение 15 минут);

- Бетаксолол (Лоркен) – обладет длительным действием;

- Бисопролол (Конкор);

- Талинолол (Корданум) – обладает мембраностабилизирующим активностью.

Кардиоселективные β – адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.

- Ацебутолол (Сектраль, Ацекор).

β – адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью без собственной симпатомиметической активности.

- Карведилол – неселективный β – блокатор, вазодилятирующий эффект связан с блокадой α₁ – адренорецепторов; является эффективным средством для лечения гипертонии и сердечной недостаточности;

- Небиволол (Небилет) – обладает наиболее высокой селективностью и прямым вазодилятирующим действием, связанным с активацией выработки эндотелием сосудов оксида азота; обладает длительным эффектом и наибольшей безопасностью среди β – блокаторов, в отличие от других препаратов данного класса не снижает толерантности к физическим нагрузкам; является одним из наиболее эффективным антигипертензивных и антиангинальных средств.

β – адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью с собственной симпатомиметической активностью.

- Целипролол (Селектол) – кардиоселективный β – блокатор, вазодилятирующий эффект связан с активацией β₂ – адренорецепторов.
3.4.4. Основные показания к применению и побочные эффекты β – адреноблокаторов
Основные показания к применению β – адреноблокаторов

- Артериальная гипертензия

- Стенокардия

- Инфаркт миокарда

- Нарушение ритма сердца

- Хроническая сердечная недостаточность

Основные побочные эффекты β – адреноблокаторов

1. 
   Обусловленные блокадой β₂ – адренорецепторов:
   

- бронхоспазм

- повышение тонуса периферических сосудов

- гиперкликемия

- повышение уровня холестерина в крови

2. 
   Обусловленные блокадой β₁ – адренорецепторов:
   

- атриовентрикулярная блокада

- сердечная недостаточность

3. 
   Обусловленные блокадой β₁ и β₂ – адренорецепторов:
   

- влияние на ЦНС (только у липидорастворимых препаратов) - нарушение сна, депрессия

- гипертензия

- импотенция (кроме Нибелета)

- синдром отмены

Симпатолитики – лекарственные средства, блокирующие передачу нервных импульсов в адренергических синапсах. Относятся к непрямым адренолитикам. Они истощают запасы медиатора и (или) препятствуют выходу его в синаптическую щель.

Вот некоторые препараты этой группы:

- Резерпин

- Гуанетидин (Октадин, Исмелин, Изобарин)

- Бретилий (Орнид)

- Гипертоническая болезнь (редко)

- Аритмии (Бретилий)



Вопросы для самоподготовки

1. 
   Какие эффекты связаны с возбуждением альфа-адренорецепторов: сужение кровеносных сосудов, расширение кровеносных сосудов, сокращение мышц бронхов, расслабление мышц бронхов, сужение зрачков, расширение зрачков?
   
2. 
   Какие эффекты наблюдаются при действии бета – адреномиметиков: тахикардия, брадикардия, спазм бронхов, расслабление мышц бронхов, сужение кровеносных сосудов, расширение кровеносных сосудов?
   
3. 
   Какое действие оказывает резерпин: снижение артериального давления, повышение артериального давления, снижение секреции пищеварительных желез, повышение секреции пищеварительных желез, возбуждение центральной нервной системы, успокаивающий эффект.
   
4. 
   В аннотации к препарату сказано, что он способен сужать кровеносные сосуды, повышать артериальное давление, усиливать работу сердца, снижать тонус бронхиальных мышц. Препарат повышает обменные процессы и уровень сахара в крови. Применяется при аллергических реакциях, шоке, коллапсе, для купирования острого приступа бронхиальной астмы и при остановке сердца. Определите что это за препарат. Дайте его фармакологическую характеристику.
   
5. 
   В аптеке имеются лекарственные препараты, содержащие эфедрин гидрохлорид.
   

Вопросы:

1. Назовите эти лекарственные препараты.

2. Укажите фармакологическую группу.

3. Объясните механизм действия.

4. Укажите применение лекарственных препаратов.

6. Установите соответствие по принципу «вопрос – правильный ответ»:

Резерпин Адреналина гидрохлорид Изадрин Эфедрина гидрохлорид Нафтизин Анаприлин Сальбутамол Мезатон Атенолол Фентоламин

Применяется для лечения гипертонической болезни, оказывает седативное действие. Применяется в основном для лечения ринита. Применяется при тахикардии, стенокардии и гипертонической болезни. Применяется для лечения и купирования приступов бронхиальной астмы. Применяется при шоке, коллапсе, бронхиальной астме, остановке сердца, аллергических реакциях, для продления действия анестезирующих средств. Применяется для повышения артериального давления и местно при ринитах. Применяется в качестве бронхолитика, иногда – для повышения артериального давления, эффективен при насморке. Применяется при нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно).

В данном разделе мы рассмотрим локализацию, функции дофаминовых рецепторов, а так же классификацию и применение дофаминомиметиков.

По окончании изучения раздела «Дофаминергическая система» вы должны знать:

1. 
   Назовите основные побочные действия прямых дофаминомиметиков.
   
2. 
   Дайте полную фармакологическую характеристику препарата Бромокриптин. К какой группе он относится.
   
3. 
   Перечислите лекарственные средства, являющиеся дофаминолитиками периферического действия.
   
4. 
   В каких случая применяются дофаминолитики центрального действия?
   
5. 
   Перечислите места локализации дофаминовых рецепторов в организме.
   
6. 
   Назовите основную функцию дофаминовых рецепторов.
   

3.5.1. Локализация и функция дофаминовых рецепторов
D1 (постсинаптические) – локализующиеся в ЦНС выполняют функцию регуляции тонуса скелетных мышц, а локализующиеся в сердце – повышают сократимость и проводимость.

D1 (пост и внесинаптические) – локализуются в гладких мышцах сосудов, сердца, головного мозга и почек. Выполняют функцию снижения их тонуса.

D2 (постсинаптические) – локализуются в лимбической системе, осуществляя регуляцию психической и эмоциональной активности.

D2 (пресинаптические) – локализация в ЦНС и периферических органах. Основная функция – угнетение выделения катехоламинов в синаптическую щель.


Дофаминомиметики являются медиаторами центральной и периферической нервной системы, увеличивают калиевую проводимость мембран, блокируют кальциевые каналы. Осуществляют контроль двигательных функций и эмоций и применяются для оказания неотложной помощи при их нарушении.

Классифицируются на прямые дофаминомиметики (Схема 3.5.2.1.), непрямые дофаминомиметики (Схема 3.5.2.2.) и дофаминолитики (Схема 3.5.2.3.)


Схема 3.5.2.1. Прямые дофаминомиметики

Схема 3.5.2.2. Непрямые дофаминомиметики

Дофанолитики

Схема 3.5.2.3. Дофаминолитики
3.5.3. Самоподготовка
Ситуационные задачи

1. Сравнительная характеристика препаратов дофаминолитиков.

Знаком «+» отметьте соответствующие эффекты.

Препараты	Влияние на ЦНС		Влияние на рвотный центр		Применяются при заболеваниях
	Возбужда ет	Угнетает	Возбужда ет	Угнетает
Аминазин
Мотилиум
Галоперидол
Церукал

2. 
   Распределите нижеприведенные лекарственные средства по следующим фармакологическим группам:
   

Средства, влияющие на дофаминергические процессы в головном мозге	Средства, влияющие на холинергические процессы	Комбинированные средства

Препараты: Леводопа, Наком, Мадопар, Мидантан, Селегилин, Бромокриптин, Циклодол (Паркопан), Бипериден (Акинетон).

3. 
   Укажите препарат, который стимулирует выделение дофамина структурами мозга и обладает противовирусной активностью: Леводопа, Мидантан, Циклодол, Норакин.
   
4. 
   Укажите основные симптомы болезни Паркинсона: повышение артериального давления, маскообразное лицо, семенящая походка, повышение тонуса скелетных мышц, расслабление скелетной мускулатуры.
   
5. 
   Больному гипертонической болезнью и тревожно-депрессивным синдромом был назначен Ниаламид и при этом врач указал на необходимость соблюдать определенную диету. Пациент начал прием препарата на фоне обычного пищевого рациона, что привело к развитию гипертонического криза.
   

Вопрос: Почему возникло подобное осложнение и каковы меры его профилактики?

6. К вам за консультацией обратился больной, которому для лечения болезни Паркинсона назначены Циклодол и Мидантан. Последнее время его начали беспокоить сухость во рту, головокружение, ухудшение зрения, стало трудно читать.

Вопрос:

- могут ли эти явления быть связаны с приемом пациентом данных препаратов?

- какие две группы противопаркинсонических средств вы знаете?

- чем различаются они по механическим действиям?

1   2   3   4   5   6

При копировании материала укажите ссылку © 2024
контакты
rykovodstvo.ru