Методическая разработка теоретического и практического занятия для преподавателя занятие 2. «Клиническая фармакология антиангинальных и кардиотонических средств. Фармакотерапия ибс и сердечной недостаточности»

Принцип действия β--блокаторов

• 
  Атенолол
  
• 
  Бисопролол
  
• 
  Бетаксолол (Локрен)
  
• 
  Метопролол (Корвитол, Эгилок ).
  
• 
  Талинолол ( Корданум ).
  

1. 
   ухудшение почечного кровотока;
   
2. 
   ухудшение липидного спектра крови;
   
3. 
   вызывают синдром «отмены», проявляющийся в тахикардии, повышении потребности сердца в кислороде после резкой отмены β-блокаторов, грозящими осложнениями вплоть до инфаркта миокарда, гипертонического криза. Поэтому необходимо постепенное снижение дозы перед отменой 50% в 3 дня. Назначают β-блокаторы так же постепенно, под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений, через 5 дней повышая дозу.
   

• 
  верапамил (изоптин, финоптин);
  
• 
  дилтиазепан (кордил);
  
• 
  нифедипин (коринфар, кордафен, адалат);
  

• 
  брадикардия и угнетение АВ-проводимости (более характерно для верапамила)
  
• 
  гипотония;
  
• 
  покраснение лица и верхней части грудной клетки, отёчность нижних конечностей, тахикардия (нифедипин).
  

4. 
   Дезагреганты и антикоагулянты, фибринолитики.
   

• 
  Ацетилсалициловая кислота назначается в дозе 0,125 в сутки, либо 0,5 два раза в неделю.
  
• 
  Курантил по 1 таблетке 3 раза в день.
  
• 
  Гепарин по 15-20 тыс. ед. в сутки при терапии в стационаре. тиклид
  
• 
  Папаверин, , ибуклин так же улучшают микроциркуляцию крови.
  
• 
  Трентал, компламин, сермион, циннаризин, пироксикам, аминолон предпочтительно назначать пожилым людям с сопутствующими цереброваскулярными нарушениями.
  
• 
  Актилизе (алтеплаза) – приводит к растворению фибринового сгустка. Следует применять сразу после возникновения симптомов острого инфаркта миокарда или эмболии лёгочной артерии. Актилизе в асептических условиях следует растворять в воде для инъекций до концентрации 1 мг актилизе на 1 мл воды и вводить в/в медленно. При инфаркте миокарда 100 мг в течение трёх часов (10 мг в течение 1-2 минут, затем 50 мг в/в медленно в течение 60 минут, затем 40 мг на протяжении 120 минут).
  

1. 
   Соблюдать строгий постельный режим, успокоить пациента (уменьшение эмоциональной и физической нагрузки).
   
2. 
   Зарегистрировать ЭКГ (для подтверждения диагноза)
   
3. 
   Провести определение миокардиального тропопнина экспресс-методом.
   
4. 
   Измерить АД, ЧСС , ЧДДД (контроль за динамикой состояния)
   
5. 
   Дать нитроглицерина сублингвально (до 3-х таблеток) с перерывом 5 минут (уменьшение спазма коронарных артерий)
   
6. 
   Дать 100% увлажнённый кислород (уменьшение гипоксии).
   
7. 
   Провести адекватное обезболивание морфином 1% 1 мл в/венно.
   
8. 
   Ввести в/венно 4 000ЕД гепарина.
   
9. 
   По показаниям провести ТЛТ.
   
10. 
    Обеспечить транспортировку в профильное отделение.
    

• 
  периферические вазодилятаторы
  

• 
  диуретики
  

• 
  кардиотонические средства.
  

• 
  Неполярные (липофильные) СГ (дигитоксин, дигоксин) в большей степени способны всасываться в ЖКТ, лучше связываются с белками крови, действие их развивается медленнее, эффекты продолжительны, из организма выводятся постепенно, способны к кумуляции. Дигитоксин и дигоксин обычно вводят внутрь. При энтеральном применении СГ лучше всего назначать через 1-1,5 часа после еды. Это обусловлено их способностью оказывать раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ и, они могут образовывать невсасывающиеся комплексы с компонентами пищи.
  
• 
  Полярные СГ (строфантин, коргликон) в ЖКТ всасываются плохо, с белками крови не связываются, эффективны лишь при парентеральном применении, быстро элиминируют из организма и не подвергаются кумуляции. Строфантин и коргликон вводят парентерально, в основном в/в (в/м введение неэффективно, так как всасывание препарата снижается и могут возникнуть деструктивные процессы в мышцах и боль). При парентеральном назначении ампулированный раствор СГ разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводят медленно (в самых экстренных случаях не быстрее чем за 2-5 минут) из-за опасности передозировки и развития токсических эффектов СГ.
  

1. 
   по активности (часто зависит от пути введения): строфантин > коргликон > дигоксин > дигитоксин;
   
2. 
   по латентному периоду и скорости нарастания эффекта (внутривенно): строфантин (5-10 минут) > дигоксин (30 минут) > диготоксин (90 минут);
   
3. 
   по длительности кардиотонического эффекта: строфантин, коргликон приблизительно 1 сутки; дигоксин – 3-6 дней; дигитоксин – 2-3 недели;
   
4. 
   по способности к кумуляции: дигитоксин >дигоксин > строфантин > коргликон.
   

• 
  диуретиками и кортикостероидами, приводящими к гипокалиемии;
  
• 
  препараты кальция при внутривенном введении одновременно с СГ могут способствовать возникновению серьёзных аритмий вплоть до остановки сердца;
  
• 
  хинидин, верапамил, нифедипин, амиодарон могут повышать концентрацию дигоксина в крови, а некоторые антибиотики – увеличивать его абсорбцию в кишечнике;
  
• 
  антациды, гастроцитопротекторы (сукральфат), холестирамин способны снижать абсорбцию СГ в ЖКТ;
  
• 
  β-адреноблокаторы и верапамил могут усилить отрицательный дромотропный эффект, что способствует АВ- блокадам.
  

1. 
   узкий диапазон терапевтических концентраций в крови, что может привести к передозировке и появлению токсических эффектов;
   
2. 
   развитие толерантности к СГ. При ряде патологических состояний (при митральном стенозе, хроническом лёгочном сердце, аортальном и субаортальном пороках и др.) СГ не оказывают положительного влияния;
   
3. 
   СГ противопоказаны при неполной АВ-блокаде, брадикардии, остром инфекционном миокардите и гипокалиемии.
   
4. 
   интоксикация СГ возникает приблизительно у 10-25% больных.
   

• 
  кардиальные (от50-90%) – начальные признаки: брадикардия, аритмии, возобновление признаков сердечной недостаточности;
  
• 
  внекардиальные: диспептические расстройства (75-90%) – потеря аппетита (на 1-2 дня опережают симптомы интоксикации), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, неврологические нарушения (30-90%) – утомление, головная боль, мышечная слабость, зрительные эффекты (выпадение полей зрения, восприятия окружающего в жёлтом цвете или зелёном), страх, бред, галлюцинации, судороги;
  
• 
  смешанные (до37%);
  
• 
  редкие: тромбоцитопения, аллергические реакции.
  

1. 
   Отмена препарата или снижение дозы.
   
2. 
   Для задержки всасывания СГ в ЖКТ используют: