Российской федерации

Скачать 5 Mb.

Название	Российской федерации
страница	3/43
Тип	Учебное пособие

rykovodstvo.ru > Руководство ремонт > Учебное пособие

1 2 3 4 5 6 7 8 9 ... 43

Часть от введенной дозы вещества (выраженная в процентах), которая в неизменном виде достигает системного кровотока

Скорость поступления вещества в системный кровоток из места введения
Часть от введенной дозы вещества (выраженная в процентах), которая в неизменном виде достигает мест действия в тканях

Понятие «фармакодинамика» включает:

Всасывание лекарственных веществ
Распределение лекарственных веществ
Депонирование лекарственных веществ
Локализацию действия лекарственных веществ
Механизмы действия
Фармакологические эффекты
Виды действия
Биотрансформацию
Выведение лекарственных веществ из организма

К основным четырем «мишеням» для лекарственных веществ относятся:

Специфические рецепторы
Структурные белки
Транспортные системы
Ионные каналы
Ферменты

Аффинитет:

Способность вещества связываться со специфическими рецепторами
Способность вещества вызывать эффект при взаимодействии с рецепторами
Величина дозы, в которой вещество вызывает максимальный эффект

Внутренняя активность:

Способность вещества связываться со специфическими рецепторами
Способность вещества вызывать эффект при взаимодействии с рецепторами
Величина дозы, в которой вещество вызывает максимальный эффект

Вещества, обладающие при взаимодействии с рецепторами максимальной внутренней активностью:

Полные агонисты
Частичные агонисты
Антагонисты

Вещества, обладающие при взаимодействии с рецепторами менее чем максимальной внутренней активностью:

Полные агонисты
Частичные агонисты
Антагонисты

Вещества, взаимодействующие с рецепторами, но не имеющие внутренней активности:

Полные агонисты
Частичные агонисты
Антагонисты

Для привыкания к лекарственному веществу при его повторном введении характерно:

Непреодолимое стремление к постоянному приему лекарственного вещества
Усиление эффекта лекарственного вещества
Ослабление эффекта лекарственного вещества
Абстиненция при отмене лекарственного вещества

Физическую лекарственную зависимость характеризует:

Непреодолимое стремление к постоянному приему лекарственного вещества
Улучшение самочувствия после приема лекарственного вещества
Возможность быстрой отмены препарата при лечении лекарственной зависимости
Необходимость постепенного снижения дозы препарата при лечении лекарственной зависимости
Абстиненция

ОТВЕТЫ
I – 1, 2, 3, 8, 9; II – 1, 4, 7, 8; III – 2, 3; IV – 3; V – 2; VI – 2, 3, 5; VII – 3, 4, 6, 7; VIII – 1, 3, 4; IX – 3, 4; X – 3, 4; XI – 1, 4; XII – 1; XIII – 1, 3; XIV – 1, 4, 5; XV – 3, 5, 6; XVI – 1, 2, 4; XVII – 1; XVIII – 1; XIX – 2;

XX – 2; XXI – 1; XXII – 4, 5, 6, 7; XXIII – 1, 3, 4, 5; XXIV – 1; XXV – 2; XXVI – 1; XXVII – 2; XXVIII – 3; XXIX – 3; XXX – 1, 2, 4, 5.
ЛИТЕРАТУРА

Харкевич Д.А. Фармакология (учебник для ВУЗов) / М. ГЭОТАР – МЕД. – 2010 - 2013.
Аляутдин Р.Н. Фармакология (учебник для ВУЗов) / М. ГЭОТАР – МЕД. – 2009.
Маркова И.В., Михайлов И.Б., Неженцев М.В. Фармакология (учебник для студентов педиатрических факультетов) / Санкт-Петербург: Фолиант. – 2007.
Венгеровский А.И. Лекции для врачей и провизоров: учебное пособие. – М.: ИФ «Физико-математическая литература», 2006.
Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: учебное пособие / Под ред. Д.А. Харкевича. – М.: Медицинское информационное агентство, 2010. – 452 с.
Лекции.

Дополнительная:

Машковский М.Д. Лекарственные средства. – М., 2000 – 2012.
Базисная и клиническая фармакология: Пер. с англ. / Под ред. Б.Г.Катсунга. – В 2-х тт. – М., 1998.
Елинов Н.П., Громова Э.Г. Современные лекарственные препараты: Справочник с рецептурой. – СПб., 2000. – С. 39 – 45.
Нил М.Дж. Наглядная фармакология. Серия «Экзамен на отлично»: Пер. с англ. / Под ред. М.А.Демидовой. – М., 1999. – С. 72 – 80.
Фармакология в схемах и таблицах: Справочник / Под ред. С.М.Дроговоз. – Харьков, 2000. – С. 31 – 36, 38.

Блок дополнительной информации
Характеристика парентеральных путей введения лекарственных веществ

Показатель	Пути введения
Показатель	подкожный, внутримышечный	внутривенный
Скорость наступления эффекта	Для большинства лекарств через 10 – 15 минут	Часто в момент введения
Длительность действия	Меньше, чем при введении через рот	Меньше, чем при подкожном и внутримышечном введении
Сила действия	В 2 – 3 раза выше той же дозы через рот	В 5 – 10 раз выше, чем через рот
Стерильность	Обязательна	Обязательна
Отсутствие раздражающего действия	Обязательно	Желательно
Изотоничность раствора	Обязательна, реже используются гипо- и гипертонические растворы	Не обязательна (до 40 мл раствора)

Пути введения лекарственных веществ

Энтеральные	Парентеральные
Сублингвальный Пероральный Трансбуккальный Ректальный Дуоденальный (через зонд)	Ингаляционный Накожный Внутриполостной Подкожный Внутримышечный Внутривенный Внутриартериальный Субарахноидальный Внутрикостный

Виды действия лекарственных веществ и их особенности при повторном и комбинированном введении

Фармакологическое действие	Местное, рефлекторное, резорбтивное; Общеклеточное, преимущественное, избирательное; обратимое, необратимое
Фармакотерапевтическое действие	Этиотропное, патогенетическое, симптоматическое; главное, побочное; прямое, косвенное
Особенности действия лекарств при повторном введении	Ослабление эффекта: привыкание, лекарственная зависимость, тахифилаксия. Усиление эффекта: кумуляция (материальная и функциональная), сенсибилизация
Особенности действия лекарств при комбинировании	Ослабление эффекта: антагонизм (химический, или антидотизм; физико-химический; функциональный, или физиологический). Усиление эффекта: синергизм (суммирование, потенцирование)

Содержание и задачи общей фармакологии. Понятие о фармакокинетике и фармакодинамике, их практическое значение.
Общая фармакология – раздел фармакологии, изучающий общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств (ЛС).

Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий судьбу (движение) ЛС в организме от момента введения до момента выведения из организма (всасывание, распределение, депонирование, метаболизм, выведение).

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий биологические эффекты ЛС, локализацию и механизмы действия ЛС.

Изучение фармакокинетики ЛС имеет важное практическое значение, поскольку особенности фармакокинетики отдельного вещества влияют на способ введения (энтеральный, парентеральный) данного ЛС; изучение депонирования ЛС определяет кратность введения (количество введений в сутки) и длительность назначения; знание путей выведения конкретного ЛС (например, противомикробных средств) позволяет адекватно назначить препарат (например, нитроксолин выводится почками – назначают при инфекциях МВП, хлорхинальдол – ЖКТ – инфекции ЖКТ).

Изучение фармакодинамики имеет важное практическое значение. Знание фармакологических эффектов и локализации действия ЛС позволяет адекватно назначить лечение больному, например, при СН – сердечные гликозиды, при ГБ – гипотензивные средства, при инфекционном заболевании – противомикробные средства.
Энтеральные и парентеральные пути введения ЛС. Положительные и отрицательные стороны.

Энтеральные пути введения – через пищеварительный тракт (через рот, под язык, трансбуккально, в 12 п.к., в прямую кишку)

Преимущества по сравнению с парентеральными: отсутствие необходимости стерильности препаратов и участия медицинского персонала, простота введения.

Недостатки по сравнению с парентеральными: эффект развивается медленно (через 40 мин), доза ЛС должна быть в 2 – 3 раза больше дозы при парентеральном введении.

Парентеральные пути введения – минуя ЖКТ (подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, интерстернальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарахноидальный, субокципитальный и др.)

Преимущества по сравнению с энтеральными: быстрое развитие фармакологического эффекта, снижение дозы вводимого вещества, возможность введения ЛС, не всасывающихся в ЖКТ и разрушающихся в ЖКТ.

Недостатки по сравнению с энтеральными: сложность способов введения, участие медицинского персонала, болезненность, необходимость стерильности препаратов.
Всасывание, распределение и депонирование ЛС. Механизмы всасывания. Биодоступность. Роль гистогематических барьеров, белков плазмы и тканевых депо в фармакокинетике ЛС.

Биодоступность – отражает количество неизменного вещества, которое достигло плазмы крови, относительно исходной дозы препарата. При внутривенном введении величина биодоступности равна 100%. При энтеральном введении величина биодоступности определяется потерями вещества при его всасывании из ЖКТ и при первом прохождении через печеночный барьер.

Существенное влияние на характер распределения ЛС оказывают гистогематические барьеры: стенка капилляров, клеточные мембраны, ГЭБ, плацентарный барьер.

Стенка капилляров имеет характер пористой мембраны (величина пор у человека около 2 нм). Большинство ЛС через стенку капилляров проходит легко, исключение составляют белки плазмы и их комплексы с лекарственными препаратами. Гидрофильные соединения проходят через поры стенки капилляров и попадают в интерстициальное пространство, через фосфолипидные мембраны клеток они не диффундируют (не проникают в клетки), в клетки попадают лишь при участии транспортных систем. Липофильные соединения хорошо проникают через эндотелий капилляров и клеточные мембраны.
ГЭБ – затруднено прохождение ЛС в связи с особенностями строения капилляров мозга. Во-первых, эндотелий капилляров мозга не имеет пор, через которые могли бы проходить ЛС. Во-вторых, в капиллярах мозга отсутствует пиноцитоз. В-третьих, наружная поверхность капилляров выстлана астроглией (дополнительная липидная мембрана). Поэтому через ГЭБ плохо проходят полярные соединения, липофильные молекулы проникают в ткани мозга легко. Через ГЭБ ЛС проходят путем диффузии и за счет активного транспорта. Кроме этого, проницаемость ГЭБ при некоторых патологических состояниях (напр., менингит) резко повышается.
Плацентарный барьер – через него проходят липофильные соединения путем диффузии. Ионизированные полярные вещества через плаценту проникают плохо.

ЛС, циркулирующие в организме, частично связываются, образуя внеклеточные и клеточные депо. К внеклеточным депо могут быть отнесены белки плазмы крови – альбумины. Некоторые ЛС активно связываются с белками, например, ненаркотический анальгетик бутадион связывается с белками на 90%, - в результате длительность действия препарата увеличивается.

Лекарственные вещества (ЛВ) могут накапливаться в соединительной ткани (полярные соединения), в костной ткани (тетрациклины), жировой ткани (средства для наркоза), формируя там депо препарата. Некоторые препараты (например, акрихин) накапливаются в клеточных депо за счет связывания их в клетках белками, нуклеопротеидами и фосфолипидами.
Биотрансформация ЛС в организме

Биотрансформация – метаболические превращения лекарственных средств. 90 – 95% ЛС подвергаются биотрасформации в печени, остальные – в слизистой тонкого кишечника, почках, легких, коже, крови. Процессы биотрансформации разделяют на 2 фазы: в реакциях 1 фазы – метаболической трансформации – молекулы ЛС подвергаются окислению, восстановлению или гидролизу. Во второй фазе – реакции конъюгации – ЛС присоединяют полярные фрагменты с образованием неактивных продуктов. Для реакций конъюгации необходима энергия.

Окисление происходит при участии микросомальных ферментов оксидаз, кислорода и цитохрома Р-450. Окислению подвергаются эфедрин, аминазин, гистамин, кодеин.

Реакции восстановления характерны для альдегидов, кетонов и карбоновых кислот. Восстановлению подвергаются отдельные ЛС (левомицетин, хлоралгидрат, нитразепам и др.). Происходит это под влиянием системы нитро- и азоредуктаз и др. ферментов.

Гидролиз необходим для биотрансформации ЛС, имеющих строение сложных эфиров и замещенных амидов. Происходит при участии ферментов эстераз и амидаз. При гидролизе молекулы ЛС распадаются на фрагменты, один из которых – кислотный или спиртовый – может проявлять свою фармакологическую активность. Гидролизу подвергаются новокаин, атропин, ацетилхолин, дитилин, аспирин, новокаинамид.

Конъюгация – биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к ЛС ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений. Наибольшее значение имеет глюкуронирование – процесс присоединения глюкуроновой кислоты (морфин, парацетамол, сибазон). Сульфатирование – процесс переноса неорганического сульфата на молекулу ЛС при участии фермента сульфотрансферазы (стероиды, метилдопа, левомицетин). При ацетилировании уксусная кислота ацетилкоэнзима А присоединяется к аминам, сульфаниламидам. Реакция катализируется ацетилтрансферазой. Ацетилированные метаболиты плохо растворяются в воде и элиминируются медленно (клоназепам, апрессин, сульфаниламидные препараты, изониазид). Метилирование – перенос метильной группировки на ЛС под влиянием метилтрансферазы (норадреналин, адреналин, морфин, гистамин).

В результате биотрансформации ЛС теряют свою биологическую активность. Таким образом, эти процессы лимитируют во времени действие веществ. При патологии печени, сопровождающееся снижением активности микросомальных ферментов, продолжительность действия ряда веществ увеличивается. Известны и ингибиторы различных ферментов, как микросомальных (левомицетин, бутадион), так и немикросомальных (антихолинэстеразные средства, ингибиторы МАО). Они пролонгируют эффекты препаратов, которые инактивируются этими ферментами. Вместе с тем есть соединения (например, фенобарбитал), которые повышают (индуцируют) скорость синтеза микросомальных ферментов.

Характеристика путей выведения ЛС из организма. Общий клиренс. Период полувыведения.

ЛС в основном выводятся с мочой и желчью. В почках низкомолекулярные соединения, не связанные с белками плазмы, фильтруются через мембраны капилляров клубочков. Кроме того, некоторые ЛС подвергаются активной секреции с участием транспортных систем в проксимальных канальцах (пенициллины, салицилаты, сульфаниламидные препараты, гистамин, тиазиды). Некоторые липофильные соединения проникают из крови в просвет канальцев (проксимальных и дистальных) путем простой диффузии.

1 2 3 4 5 6 7 8 9 ... 43

	Министерство труда и социального развития российской федерации постановление Российской Федерации, Федеральной пограничной службой Российской Федерации, Министерством Российской Федерации по связи и информатизации,...		Федеральное агентство воздушного транспорта информационный сборник по вопросам функционирования Собрания Российской Федерации, Председателя Конституционного Суда Российской Федерации, Генерального Прокурора Российской Федерации,...
	О прокуратуре российской федерации Прокуратура Российской Федерации единая федеральная централизованная система органов, осуществляющих от имени Российской Федерации...		Основные нормативные акты, регулирующие вопросы гражданства Российской... Российской федерации в упрощенном порядке, условия и порядок признания гражданином российской федерации отдельных категорий лиц,...
	Министра обороны российской федерации и министерства образования и науки российской федерации Во исполнение постановления Правительства Российской Федерации от 31 декабря 1999 г. №1441 «Об утверждении Положения о подготовке...		Указ президента российской федерации об утверждении положения о порядке... Ведомости Съезда народных депутатов Российской Федерации и Верховного Совета Российской Федерации, 1992, n 17, ст. 952
	Министерство здравоохранения российской федерации приказ Российской Федерации" (Собрание законодательства Российской Федерации, 2011, n 48, ст. 6724) и Указом Президента Российской Федерации...		Национальный стандарт российской федерации Цели и принципы стандартизации в Российской Федерации установлены Федеральным законом от 27 декабря 2002 г. №184-фз "О техническом...
	Национальный стандарт российской федерации Цели и принципы стандартизации в Российской Федерации установлены Федеральным законом от 27 декабря 2002 г. N 184-фз "О техническом...		Национальный стандарт российской федерации Цели и принципы стандартизации в Российской Федерации установлены Федеральным законом от 27 декабря 2002 г. N 184-фз "О техническом...
	Национальный стандарт российской федерации Цели и принципы стандартизации в Российской Федерации установлены Федеральным законом от 27 декабря 2002 г. N 184-фз "О техническом...		Национальный стандарт российской федерации Цели и принципы стандартизации в Российской Федерации установлены Федеральным законом от 27 декабря 2002 г. N 184-фз "О техническом...
	Национальный стандарт российской федерации Цели и принципы стандартизации в Российской Федерации установлены Федеральным законом от 27 декабря 2002 г. N 184-фз "О техническом...		Национальный стандарт российской федерации Цели и принципы стандартизации в Российской Федерации установлены Федеральным законом от 27 декабря 2002 г. N 184-фз "О техническом...
	Национальный стандарт российской федерации Цели и принципы стандартизации в Российской Федерации установлены Федеральным законом от 27 декабря 2002 г. N 184-фз "О техническом...		Национальный стандарт российской федерации Цели и принципы стандартизации в Российской Федерации установлены Федеральным законом от 27 декабря 2002 г. N 184-фз "О техническом...

Российской федерации

Похожие: