Скачать 1.94 Mb.
|
*Примечание: МНН – международное непатентованное наименование. Цефалоспорины Классификация цефалоспоринов: I поколение II поколение III поколение IV поколение Парентеральные Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим Цефтриаксон Цефтазидим Цефоперазон Цефоперазон/ сульбактам Пероральные Цефалексин Цефуроксим Цефиксим аксетил Цефадроксил Цефаклор Цефтибутен Цефалоспорины, имеющие как и пенициллины β-лактамную структуру, представляют собой один из наиболее многочисленных классов антибиотиков. Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они находят широкое применение, занимая одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех антимикробных препаратов. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Цефалоспорины I поколения характеризуются узким спектром антимикробной активности и действуют преимущественно на грамположительные кокки. Препараты каждого последующего поколения имеют более широкий антимикробный спектр, прежде всего за счет усиления их действия на грамотрицательные бактерии с охватом большего количества этих микроорганизмов и преодолением приобретённой устойчивости к «ранним» цефалоспоринам. При этом антистафилококковая активность цефалоспоринов снижается «по мере продвижения» от I поколения к III, повторно возрастая к IV. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Несомненный практический интерес представляет выделение цефалоспоринов с антисинегнойной активностью – цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон/сульбактам, цефепим. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрёстную аллергию у некоторых пациентов. Общими свойствами цефалоспоринов являются: устойчивость к β-лактамазам Staphyloсoccus aureus; отсутствие активности в отношении энтерококков, листерий, MRSA; синергизм с аминогликозидами; низкая токсичность; широкий терапевтический диапазон. Цефалоспорины обладают бактерицидным действием, которое реализуется путём нарушения образования клеточной стенки бактерий. Цефалоспорины I поколения Основным парентеральным цефалоспорином I поколения является цефазолин, практически вытеснивший цефалотин, который, как правило, хуже переносится и вследствие более короткого периода полувыведения требует более частых введений. Наиболее важным показанием к применению цефазолина в настоящее время является периоперационная антибиотикопрофилактика в хирургии. Он применяется также для лечения инфекции кожи и мягких тканей. Практикующееся иногда назначение цефазолина для лечения инфекций дыхательных и мочевых путей на сегодняшний день следует рассматривать как ошибочное в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей. Назначаемые перорально цефалексин и цефадроксил рассматриваются как препараты второго ряда при лечении стрептококкового тонзиллофарингита. Кроме того, они могут использоваться при внебольничных инфекциях кожи и мягких тканей от лёгкой до средней степени тяжести. Цефалоспорины II поколения Парентеральный препарат цефуроксим применяется при лечении ВП (иногда в сочетании с макролидами), при внебольничных инфекциях кожи и мягких тканей, мочевых путей (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый), для предоперационной антибиотикопрофилактики в хирургии. Учитывая, что из пероральных цефалоспоринов II поколения более активным в отношении основных возбудителей респираторных инфекций (S. pneumoniae, H. influenzae) является цефуроксим аксетил. Рекомендуется для лечения острого среднего отита, острого риносинусита, неосложнённого обострения хронического бронхита и амбулаторных форм внебольничной пневмонии в качестве альтернативы ингибиторозащищенным аминопенициллинам. Однако его не следует назначать в случае неэффективности последних. Как цефуроксим аксетил, так и цефаклор, могут использоваться при внебольничных инфекциях мочевых путей – пиелонефрите лёгкой и средней степени тяжести, пиелонефрите у беременных и кормящих женщин, остром цистите и пиелонефрите у детей, а также внебольничных инфекциях кожи и мягких тканей легкой и средней тяжести. Цефалоспорины III поколения В соответствии с современными рекомендациями цефотаксим и цефтриаксон применяются при лечении внебольничной пневмонии у пациентов, госпитализированных как в отделения общего профиля, так и в отделение интенсивной терапии (возможно сочетание с макролидами или «респираторными» фторхинолонами). Эмпирическое назначение этих препаратов при нозокомиальной пневмонии возможно лишь в тех стационарах, где отмечается низкий уровень распространённости штаммов, продуцирующих БЛРС и хромосомные β-лактамазы класса С. Цефтазидим (более предпочтителен) и цефоперазон используются преимущественно при лечении ранней нозокомиальной пневмонии, включая вентиляторассоциированную. Возможно также их назначение больным с тяжелым обострением ХОБЛ в случае постоянного выделения гнойной мокроты и в случае предшествующего обнаружения в мокроте синегнойной палочки, а также госпитализированным пациентам с внебольничной пневмонией тяжелого течения при подозрении на присутствие P. аeruginosa в качестве этиологического фактора. Показаниями к назначению цефоперазона/сульбактама являются преимущественно нозокомиальные инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванных полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры. Парентеральные цефалоспорины III поколения имеют очень широкие показания к применению. Их используют: при тяжелом течении инфекций мочевых путей, тяжелых формах инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов, интраабдоминальных инфекциях; инфекциях органов мвлого таза; генерализованном сальмонеллезе; менингите; сепсисе (как в монотерапии, так и в комбинации с антибиотиками других групп). Цефотаксим и цефтриаксон применяют при лечении острой гонореи, цефтазидим и цефоперазон – при различных инфекциях на фоне нейтропении и иммунодефицита (в т.ч. при нейтропенической лихорадке). Основными показаниями к использованию пероральных препаратов – цефиксима и цефтибутена – являются инфекции мочевых путей: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, инфекции ЖКТ, гонорея, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин. Их применяют также на втором этапе ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных цефалоспоринов III поколения. Цефиксим не рекомендуется применять для эмпирической терапии респираторных инфекций ввиду его низкой активности в отношении пневмококков. Цефалоспорины IV поколения Цефепим применяется главным образом при нозокомиальных инфекциях, вызванных полирезистентными микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); осложненных инфекциях мочевых путей; кожи, мягких тканей, костей и суставов; интраабдоминальных инфекция; сепсисе; инфекциях на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний. Может использоваться у госпитализированных пациентов с тяжелым течением ВП при подозрении на P. аeruginosa. Препараты группы цефалоспоринов Основные характеристики и особенности применения внутрь Таблица 31
Препараты группы цефалоспоринов Основные характеристики и особенности парентерального применения Таблица 32
|
Учебное пособие рязань 2015 Государственное бюджетное образовательное... «Рязанский государственный медицинский университет имени академика И. П. Павлова» |
Методические рекомендации для ординаторов-терапевтов Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Рязанский государственный медицинский университет... |
||
Алкогольная зависимость и проявления аутоагрессивного поведения у... Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Рязанский государственный медицинский... |
Учебное пособие под редакцией проф. С. Н. Гаражи Ставрополь 2017... Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «ставропольский государственный медицинский... |
||
Решение №1612 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Сибирский государственный аэрокосмический университет... |
Высшего образования первый санкт-петербургский Государственный медицинский университет имени академика и. П. Павлова министерства здравоохранения российской федерации |
||
Решение №1613, 1643 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Сибирский государственный аэрокосмический университет... |
Учебное пособие для ординаторов Рязань 2016 Федеральное государственное... В. А. Мартынов, д м н., профессор, заведующий кафедрой инфекционных болезней с курсом инфектологии фдпо |
||
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение... Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования |
Проект программы федеральное государственное бюджетное образовательное... Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования |
||
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования Наименование: Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Морской государственный университет... |
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования Наименование: Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Морской государственный университет... |
||
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования Наименование: Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Морской государственный университет... |
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования Наименование: Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Морской государственный университет... |
||
Пункта ... |
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Морской государственный университет имени адмирала... |
Поиск |